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作者:MedChemExpress LLC 暂无发布时间 (访问量:1438)

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Pomiferin

CAS No. : 572-03-2

MCE 国际站:Pomiferin

产品活性:Pomiferin (NSC 5113) 为 HDACmTOR 的抑制剂,IC50 值分别为 1.05 μM 和 6.2 µM。

研究领域:Cell Cycle/DNA Damage  |  Epigenetics  |  PI3K/Akt/mTOR

作用靶点:HDAC  |  mTOR

In Vitro: Pomiferin is an potential inhibitor of HDAC, with an IC50 of 1.05 μM. Pomiferin shows cytotoxic effects on human tumor cell lines, with GI50s of 1.32 ± 0.02 μM (HCT-15 cells), 2.92 ± 0.09 μM (MDA-MB-231 cells), 3.18 ± 0.05 μM (ACHN cells), 3.34 ± 0.11 μM (LOX-IMVI cells), 3.95 ± 0.05 μM (PC-3 cells), 5.14 ± 0.06 μM (NCI-H23 cells), and 123 μM (Hepatocyte cells). Pomiferin is a highly specific mTOR inhibitor, with an IC50 of 6.2 µM. Pomiferin triacetate only affects two PI3Kα mutants, E542K and E545K. Pomiferin triacetate (0.3125-20 µM) stabilizes Pdcd4 from TPA-induced degradation in HEK293 cells. Pomiferin triacetate (20 µM) inhibits IGF-1-induced signaling downstream of Akt activation.

In Vivo: Pomiferin (5, 10 and 20 mg/kg, p.o.) shows protective effects on the treatment of reperfusion injury. Pomiferin also increases SOD activities and total antioxidative capacity, and decreases malondialdehyde in rats.

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